Инструкция по применению препарата пирацетам

Пирацетам распространяется под многими брендами, является ноотропным средством группы racetams с химическим названием 2-оксо-1-пирролидина ацетамид. Препарат разделяет ту же 2-оксо-пирролидон базовую структуру с пироглутаминовой кислотой. Пирацетам является циклическим производным ГАМК и не входит в группу пищевых продуктов и медикаментов, предназначенную для широкого медицинского применения.

По этой причине лекарственное средство не может распространяться как пищевая добавка. Пирацетам назначают в основном с целью купирования миоклонуса, но также возможно его применение не по прямому назначению в других условиях. Данные, подтверждающие его эффективность против иной симптоматики изучены недостаточно.

Пирацетам относится к группе ноотропов, обладающий одноименным действием.

Характерной особенностью пирацетама является большой нозологических список расстройств и заболеваний, при которых возможно его применение:

• вирусная инфекция центральной нервной системы неуточненная;
• серповидно-клеточные нарушения;
• сосудистая деменция;
• деменция неуточненная;
• органический амнестический синдром, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами;
• делирий, не вызванный алкоголем или другими психоактивными веществами;
• легкое когнитивное расстройство;
• постэнцефалитный синдром;
• постконтузионный синдром;
• органическое или симптоматическое психическое расстройство неуточненное;
• синдром алкогольной зависимости;
• абстинентное состояние;
• абстинентное состояние с делирием;
• психоз алкогольный;
• психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов;
• психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных средств;
• неорганический психоз неуточненный;
• депрессивный эпизод;
• дистимия;
• смешанное тревожное и депрессивное расстройство;
• неврастения;
• расстройства привычек и влечений;
• умственная отсталость неуточненная;
• специфические расстройства развития речи и языка;
• расстройства поведения;
• другие формы вторичного паркинсонизма;
• миоклонус;
• болезнь Альцгеймера;
• эпилепсия неуточненная;
• сосудистые мозговые синдромы при цереброваскулярных болезнях;
• детский церебральный паралич;
• энцефалопатия неуточненная;
• нистагм и другие непроизвольные движения глаз;
• внутримозговое кровоизлияние;
• инфаркт мозга;
• церебральный атеросклероз;
• последствия цереброваскулярных болезней;
• другие родовые травмы;
• другие нарушения церебрального статуса у новорожденного;
• кома неуточненная;
• R41.0 Нарушение ориентировки неуточненное;
• снижение памяти;
• расстройства интеллектуально-мнестические;
• головокружение и нарушение устойчивости;
• беспокойство и возбуждение;
• заторможенность и замедленная реакция;
• дисфазия и афазия;
• головная боль;
• недомогание и утомляемость;
• внутричерепная травма;
• отравление наркотиками и психодислептиками;
• отравление барбитуратами;
• токсическое действие алкоголя;
• проблемы, связанные с обучением и грамотностью.

История

Пирацетам был впервые синтезирован в 1964 году учеными из бельгийской фармацевтической компании UCB во главе с Cornelio Е. Giurgea, которого полученное химическое соединение удивило его очевидной способностью стимулировать умственную работу даже у здоровых людей, а также — своей безопасностью. Giurgea придумал термин «ноотропные», в попытке описать это и другие вещества. Пирацетам (торговая марка «Ноотропил» был запущен клинически в начале 1970-х годов и в настоящее время находится в использовании во многих европейских странах, в том числе и в России.

Утверждение и использование

Пирацетам используется, в основном в России, Европе, Азии и Южной Америке. В Соединенных Штатах имеются некоторые ограничения, там его считают наркотическим веществом.

Пирацетам является законным для импорта в Соединенное Королевство в целях личного использования без рецепта. Препарат не имеет своего уникального DIN в Канаде, и, таким образом, не может там распространятся и производиться, но может быть импортирован для личного использования.

Стоит отметить, что пирацетам стал весьма популярным средством как стимулятор когнитивных способностей среди студентов.

Медицинское применение

Пирацетам чаще назначают при следующих патологических состояниях и диагнозах:

• Деменция.

Обзор препаратов, оказывающих прямое воздействие на функциональность центральной нервной системы 2001 года, пришли к выводу, что пока не существует достаточно доказательств, чтобы эффективно назначать пирацетам при деменции или иных когнитивных расстройствах. Обзоры 2002 и 2005 годов показали, что пирацетам все же действительно оказывает некоторые положительные эффекты у пожилых пациентов с подобными диагнозами. В 2008 году рабочая группа британской Академии медицинских наук отмечает, что многие из испытаний пирацетама с отрицательными результатами были ошибочными — препарат действительно весьма эффективен при деменции сосудистого типа.

• Головокружение, дислексия, серповидно-клеточной анемии.

Периферийные сосудистые эффекты пирацетама предлагают использовать его потенциал против головокружения, дислексии и серповидно-клеточной анемии. Кроме того, пирацетам может иметь потенциал для подавления симптомов детского аутизма;

• Свертываемость крови, коагуляция, вазоспастические расстройства.

Пирацетам является полезным в качестве длительного лечения при расстройствах свертывания крови и различных проблем, обусловленных сужением кровеносных сосудов, например, при синдроме Рейно или тромбозе глубоких вен.

Это чрезвычайно безопасный антитромботический агент, который действует через механизм ингибирования агрегации тромбоцитов в крови и повышение деформируемости клеток. Поскольку традиционные антитромботические лекарства действуют через отдельный механизм ингибирования факторов свертывания, совместное применение пирацетама, как было показано, дополняет высокой эффективностью и безопасностью традиционную варфарино-гепариновую анти-коагуляционную терапию. Наиболее эффективным диапазон для такого использования является суточная доза препарата, разделенная на три дневные дозы, принимаемые через 8 часов друг от друга.

Пирацетам был исследован в качестве дополнения или альтернативы варфарина как безопасного и эффективного средства при длительном лечении рецидивирующего тромбоза глубоких вен.

• Депрессия и тревога.

Некоторые источники предполагают, что общий эффект пирацетама для снижения депрессии и тревоги выше, чем его польза для улучшения памяти. Тем не менее, депрессия, крайне редко, может стать побочным эффектом пирацетама.

• Черепно-мозговые травмы.

Пирацетам оказывает положительное терапевтическое воздействие на подростков с закрытой черепно-мозговой травмой (ЧМТ). Лечение было начато через 1,5-5 лет после травмы. По сравнению с контрольной группой, после одного месяца ежедневного лечения пирацетамом были значимые и статистически значимые улучшения в области высших психических функций — зрительная память, внимательность и исполнительность. Кроме того, отмечалось положительное воздействие на двигательные функции — походка, баланс и последовательные движения конечностей, а также темпов когнитивных и моторных операций.

Побочные эффекты

Несмотря на широкий спектр применения, пирацетам, как было достоверно установлено, имеет очень мало побочных эффектов, и те являются, как правило, редкими, мягкими и переходными. Масштабное 12-недельное исследование высоких доз пирацетама не определило никаких побочных эффектов в группе пациентов, принимающих пирацетам, по сравнению с плацебо-группой. Кром того, было замечено, что пирацетам хорошо переносится.

Симптомы общей возбудимости, в том числе тревога, бессонница, раздражительность, головная боль, возбуждение, нервозность, тремор и гиперкинезия иногда проявляются при регулярном и длительном курсе пирацетама, однако все указанные побочные эффекты имеют весьма сглаженный характер. Кроме того, возможны такие побочные действия, как сонливость, увеличение веса, клиническая депрессия, слабость, увеличение либидо и гиперсексуальность.

Механизмы действия

Механизм действия пирацетама, впрочем, как и всей racetams-группы, изучен недостаточно. Препарат оказывает влияние на нейронные и сосудистые функции, что безусловно оказывает положительный эффект на когнитивные функции, однако не вызывает действия как успокаивающее средство или стимулятор центральной нервной системы.

Пирацетам является положительным аллостерическим модулятором АМРА-рецепторов. Предполагается, что препарат оказывает действие на ионные каналы или ионные носители, что приводит к увеличению возбудимости нейронов.

Пирацетам на влияет на метаболизм ГАМК мозгом и не оказывает никакого воздействия на GABA-рецепторы. Было установлено, что терапевтический эффект пирацетама — улучшение кровотока к нейронам головной мозга, что улучшает потребление кислорода практически во всех отделах мозга, является по сути побочным эффектом, а не первичным эффектом препарата или какого-то особенного его механизма действия.

Пирацетам улучшает функцию нейромедиатора ацетилхолина через мускариновые холинергические рецепторы, которые задействованы в процессах памяти. Кроме того, пирацетам может оказывать влияние на NMDA-глутамат-рецепторы, которые участвуют в способностях к обучению и развитию памяти. Препарат, как полагают, увеличивает проницаемость клеточной мембраны нейронов головного мозга и может оказывать свое действие на глобальную нейротрансмиссию мозга посредством модуляции ионных калиевых и натриевых каналов.

Было обнаружено увеличение потребления кислорода в головном мозге, по-видимому, возникающее в связи с АТФ-метаболизмом и повышением активности аденилаткиназы в головном мозг.

Пирацетам способен увеличивать синтез цитохрома b5, который является частью электрон-транспортного механизма в митохондриях. Однако в мозгу это также повышает проницаемость митохондрий, являющихся посредниками в цикле Кребса.

Формы выпуска и аналоги

Пирацетам выпускается в таблетках, капсулах и в виде раствора для инъекций. Аналоги препарата распространяются под широким спектром и различными торговыми марками во всем мире. Популярные торговые названия перпарата в Европе — Ноотропил и Lucetam среди многих других. В Аргентине — Noostan (800 мг или 1200 мг). В Венесуэле и Эквадоре пирацетам производится и продается под торговой маркой Breinox. В Мексике производится и продается под торговой маркой ноотропил. Другие названия включают ноотропил в Соединенных Штатах, Европе, Бразилии, Гонконге, Индии, Мексике — Lucetam, Oikamid, Smart, Geratam и Biotropil; Neurobasal в Колумбии; Breinox в Эквадоре и Венесуэле Stimulan в Египте; и Nocetan в Латинской Америке.