Фармакологические свойства и применение препарата радедорм

Радедорм — лекарственное средство, применяющееся при расстройствах сна. Препарат — производное бензодиазепинов, угнетающе действует на структуры центральной нервной системы (ЦНС).

Действующее вещество – нитразепам

Форма выпуска: таблетки

Фармакологическое воздействие

Радедорм, связываясь с рецепторами к ГАМК в ЦНС, увеличивает их сродство с гаммааминомасляной кислотой, тем самым снижает возбудимость нейронов. Действие препарата, реализуется в лимбической системе ствола головного мозга. Препарат обладает также противотревожным (анксиолитическим) и седативным эффектами. Проявляет сильное противосудорожное действие, вызывает миорелаксацию. Терапевтическое действие наступает спустя 20-40 минут, после парентерального приема, и продолжается на протяжении 8 часов. Сон, после приема препарата физиологический, глубокий и продолжительный, с угнетением фазы быстрого сна. Препарат легко проходит гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер. Стоит учитывать, что препарат проникает в грудное молоко, при назначении его беременным или лактирующим.

Фармакокинетика

Препарат быстро усваивается в желудочно-кишечном тракте. При пероральном применении, максимальный уровень в плазме крови наступает через 38-120 минут, и колеблется от 40 до 60 нг/мл. Одновременный прием пищи, значительно замедляет всасывание и снижает максимальный уровень препарата в крови до 30%. Фаза распределения значительно колеблется в диапазоне от 1,5 до 3,5 мин. Биодоступность препарата варьирует от 54% до 98%. Более 85% препарата конъюгируется с белками плазмы крови. Отмечается хорошая проходимость препарата через гистогематические барьеры. Проходит процесс расщепления в печени, до образования неактивного метаболита. 50% препарата выводится уже через 16-48 часов (показатель отличается у разных возрастных групп), из ликвора через 68 часов. Препарат минимально склонен к накоплению. 70% неактивных продуктов метаболизма выводится с почками и фекалиями. До 5% выделяется с мочой в неизмененном виде.

После отменены Радедорма, метаболиты быстро элиминируются из организма.

Показания к применению

• в качестве симптоматической терапии при недостаточной продолжительности сна;
• лечение тревожных состояний (в случае допустимой сонливости);
• купирование судорожных припадков (в частности у детей), симптоматическая терапия синдрома Веста.

Противопоказания и ограничения

• гиперчувствительность к препаратам бензодиазепина;
• состояние сильного угнетения ЦНС (шоковые состояния, кома любого генеза);
• предрасположенность или приступ закрытоугольной глаукомы;
• острое токсическое влияние этанола, которое сопровождается угнетением жизненно важных функций;
• токсемия, вследствие приема лекарственных препаратов, угнетающих нервную систему;
• наркотическая зависимость;
• состояние глубокой депрессии (может спровоцировать попытки суицида);
• миастения;
• алкоголизм;
• токсикомания;
• беременность и период лактации;
• недостаточность внешнего дыхания;
• гиперкапния;
• дисфагия у детей;
• височная эпилепсия;
• заболевания, сопровождающиеся бронхообструкцией.

С осторожностью применяют препарат при следующих состояниях:

• острые и хронические патологические процессы в почках;
• нарушение функций гепатобиллиарной системы;
• недостаточность внешнего дыхания;
• двигательные расстройства центрального генеза (церебральная атаксия);
• непроизвольные движения (гиперкинезы);
• наличие зависимости от лекарственных препаратов в анамнезе;
• наличие склонности к злоупотреблению психоактивными препаратами;
• деструктивные изменения в головном мозге;
• психозы различного генеза (вызывает аномальные реакции);
• гипопротеинемия ;
• синдром Пиквика, ночное апноэ;
• пожилой возраст.

Побочные действия

Со стороны нервной системы.
При первоначальном приеме препарата может отмечаться слабость, сонливость, головокружение, нарушение концентрации внимания, двигательные нарушение в виде атаксии, эмоциональная лабильность, психическая заторможенность, замедление двигательных реакций; значительно реже встречаются цефалгии, состояние эйфории, депрессивные состояния, проявления антероградной амнезии, тремор рук, каталепсия, неконтролируемые движения глазами, телом (экстрапирамидные проявления), миастения, нарушения речи, ее смазанность. В крайне редких случаях, прием Радедорма вызывает парадоксальные реакции в виде беспричинной агрессии, суицидальных наклонностей, мышечных тиков, галлюцинаторных явлений, психомоторного возбуждения, ажитации, бессонницы.

Со стороны органов кроветворения.
Лейкопения, нейтрофильный агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы.
Ксеростомия или гиперсаливация, тошнота, рвота, эзофагиальный рефлюкс, булимия или анорексия, констипация или диарейные состояния; нарушения функции гепатобиллиарной системы, желтуха, повышение активности аминотрансфераз печени, рост показателя щелочной фосфатазы.

Со стороны мочеполовой системы.
Дизурические явления в виде энуреза, нарушения мочеотделения, нефропатии, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции.
Высыпание на коже, зуд.

Влияние на плод.
При приеме препарата беременными, возможны расстройства со стороны ЦНС у плода; дыхательные расстройства, подавление рефлекса сосания у новорожденных.

Прочие.
Привыкание, медикаментозная зависимость; артериальная гипотония; редко — угнетение дыхания, двоение в глазах, патологическое повышение аппетита, похудение, учащение сердечного ритма. Резкая отмена препарата может спровоцировать возникновение абстинентного синдрома, который характеризуется повышенной раздражительностью, цефалгией, тревожными состояниями, возбуждением, ажитацией, бессонницей, лабильностью настроения, кишечными спазмами, гипергидрозом (повышенное потоотделение), депрессивными состояниями, возможны рвота, тошнота, тремор рук, озноб, нарушение восприятия: гиперкаузия (аномальное обострение слуха), гиперестезия (повышенная чувствительность), парестезия («бегание мурашек» по коже), непереносимость яркого света. Также может наблюдаться учащение сердечных сокращений, судорожные припадки, галлюцинаторные проявления. В единичных случаях, существует риск развития острого психоза.

Передозировка

При превышении дозы препарата наблюдается развитие патологической сонливости, нарушение сознания (возможно развитие коматозного состояния), снижение рефлексов, нарушение речи, нарушение координации движений, состояние возбуждения, снижение болевой чувствительности, нистагм, интенсивный тремор конечностей, снижение частоты сердечных сокращений, нарушение глубины и частоты дыхания, отдышка, артериальная гипотензия, коллапс, потеря сознания, угнетение дыхания, глубокий сон.

Лечение: промывание желудка, внутривенная детоксикация, назначение энтеросорбентов, форсированный диурез. При развитии симптомов передозировки проводится симптоматическое лечение: стимуляция дыхания и работы сердца, устранение гипотонии. Специфическим антагонистом Радедорма является флумазенил. Его применение показано только в условиях стационарного оказания помощи. Применение гемодиализа малоэффективно.

Лекарственное взаимодействие

• При совместном приеме с леводопой, снижает ее эффективность.
• При сочетании с другими психоактивными веществами, литийсодержащими препаратами, наркотическими анальгетиками, препаратами для общей анестезии, этанолом, миорелаксантами, противоаллергическими и седативными препаратами, клофелином, производными барбитуровой кислоты, транквилизаторами, наблюдается совместное усиление действия на ЦНС.
• Циментидин и эстрогенсодержащие препараты замедляют выведение Радедорма организмом, чем усиливают и удлиняют его эффект.
• Препараты, угнетающие микросомальное окисление, задерживают элиминацию Радедорма, чем повышают риск его токсического влияния на организм.
• При одновременном приеме индукторов микросомального окисления, эффект Радедорма снижается.
• Одновременный прием с опиоидами усиливает эйфорию и ускоряет развитие лекарственной зависимости.
• При совместном приеме антигипертензивными препаратами, усиливается гипотензивный эффект.
• При параллельном приеме с клозепином (Клофелин), наблюдается усиление угнетения дыхания.
• При применении у детей принимающих Вальпроат натрия для лечения эпилепсии, эффект Радедорма усиливается.

Особые указания

Применяется с особой осторожностью у людей, страдающих депрессивными расстройствами, так как может провоцировать суицидальные намерения.

Запрещается прием алкоголя и алкогольсодержащих препаратов в период приема Радедорма.

После приема препарата, не разрешается садиться за руль, так как Радедорм снижает психомоторные реакции, и негативно влияет на внимание.

При хронической патологии почек или гепатобиллиарной системы, стоит с осторожностью применять препарат, так как возможно удлинение периода выведения Радедорма из организма. Кроме того, требуется постоянный контроль анализа крови, с целью ранней диагностики снижения количества форменных элементов и роста уровня печёночных трансфераз.

Без особых показаний не рекомендуется применять длительно.

При длительном лечении большими дозами препарата, возрастает вероятность развития лекарственной зависимости у пациентов, ранее страдавших алкоголизмом.

Монотерапия Радедормом, у людей, не имеющих в анамнезе зависимости от психоактивных веществ, так же может привести к физической и психической зависимости, при системном длительном применении, не зависимо от дозы препарата.

Прекращать терапию Радедормом следует постепенно, чтобы избежать развития абстинентного синдрома.

Следует прекратить прием препарата, при появлении у пациентов психических расстройств, и нарушений со стороны ЦНС.

В случае приема препарата в период беременности и кормления грудью, возможно развитие абстиненции у новорожденного.

При купировании тревожных состояний беременных непосредственно перед родами, возможно развитие синдрома «вялого ребенка» (характеризуется гипотонией мышц, редким поверхностным дыханием, снижением системного артериального давления, снижением температуры тела).