Препарат амитриптилин — инструкция по применению и взаимодействие с другими лекарственными средствами

Амитриптилин

Амитриптилин – препарат из фармакологической группы антидепрессантов, обладающий тимолептическим, антидепрессивным, анксиолитическим и седативным действием. Благодаря развитию толерантности при регулярном применении амитриптилина и тенденции к возникновению побочных эффектов, таких как запор, использование препарата среди пожилых пациентов не рекомендуется.

Действующее вещество: Амитриптилина гидрохлорид

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой

Фармакологическое воздействие

Амитриптилин действует, в первую очередь, как ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина, с достаточным подавлением транспорта серотонина и умеренным воздействием на транспорт норадреналина. Препарат оказывает незначительное влияние на транспортировку дофамина и, следовательно, не воздействует на обратный захват дофамина. В процессе воздействия, производные амитриптилина метаболизируются до нортриптилина – более мощного и селективного ингибитора обратного захвата норадреналина, что дополняет его воздействие на обратных захват норэпинефрина.

Амитриптилин дополнительно обладает 5-HT-2A, 5-HT-2C, 5-НТ-3, 5-НТ-6, 5-НТ-7 и α-1-адренергическим действием. Кроме того, препарат ингибирует натриевые каналы, L-типы кальциевых каналов и закрывает некоторые калиевые пути. Амитриптилин также воздействует в качестве функционального ингибитора в кислой среде сфингомиелиназы.

Показания к применению

Амитриптилин является препаратом, часто используемым в лечении следующих психопатологических состояний и расстройств:

  • Все виды шизофрении.
  • Неорганические психозы неуточненной этиологии и генеза.
  • Депрессивные проявления всех типов.
  • Рекуррентное депрессивное расстройство.
  • Булимия нервного генеза.
  • Эмоциональное неустойчивое расстройство личности.
  • Нарушения поведения и социальной адаптации.
  • Неорганические энурезы.
  • Мигрень.
  • Постоянные боли, устойчивые к терапии.

Кроме того, широко изучается экспериментальное применение амитриптилина при:

  • Пищевых расстройствах различного типа. Несколько случайных контролируемых исследований показали эффективность препарата в паллиативной терапии расстройств пищевого функционала.
  • Бессоннице.
  • Недержании мочи. В большинстве случаев, амитриптилин способствует активизации позывов к акту мочеиспускания.
  • Синдроме циклической рвоты.
  • Хроническом кашле.
  • Профилактической поддержке пациентов с повторяющейся дискинезией желчевыводящих путей – дисфункции сфинктера Одди.
  • Синдроме дефицита внимания и повышенной гиперактивности – в дополнение к классической схеме использования стимулирующих препаратов.

Побочные эффекты амитриптилина и противопоказания

Таблетки амитриптилин

Общие, около 1% частоты, побочные эффекты вследствие применения амитриптилина, включают в себя головокружение, частые головные боли, увеличение веса, а также – побочное действие, общее для антихолинергических препаратов. К таковым можно отнести когнитивные нарушения, такие как бред и спутанность сознания, расстройства аффекта, такие как беспокойство и возбуждение, а также сердечно-сосудистые расстройства – ортостатическую гипотензию, тахикардию. Кроме того, возможны сексуальные расстройства в виде импотенции и снижения или полного отсутствия либидо. Нарушения сна — сонливость и бессонница, также возможны при регулярном применении амитриптилина.

Известными противопоказаниями амитриптилина являются:

  • Гиперчувствительность к трициклическим антидепрессантам или любому из их вспомогательных веществ.
  • Инфаркт миокарда в анамнезе.
  • Хроническая сердечная недостаточной любой степени.
  • Другие осложненные сердечные патологии.
  • Недостаточность коронарных артерий.
  • Мании и параноиды.
  • Тяжелые заболевания печени.
  • Возраст до 7 лет.
  • Грудное вскармливание.
  • Пациенты, которые принимают ингибиторы моноаминоксидазы или принимали их в течение последних 14 дней.

Взаимодействие амитриптилина с другими лекарствами

Амитриптилин, обладая специфическим широким воздействием на регулятивные функции нервной системы, взаимодействует со значительным рядом препаратов, использовать которые в терапии с амитриптилином, не рекомендуется:

  • Ингибиторы моноаминоксидазы, что может потенциально вызвать синдром дефицита серотонина.
  • CYP2D6 ингибиторы и субстраты, такие как флуоксетин, вследствие риска увеличения плазменных концентраций препарата;
  • Гуанетидин. Возможно подавление антигипертензивных эффектов этого препарата.
  • Антихолинергические средства, такие как бензтропин, гиосцин (скополамин) и атропин, что может усугубить взаимный антихолинергический эффект, выражающийся, как правило, в виде кишечной непроходимости и тахикардии.
  • Нейролептики. Их применение с амитриптилином может вызывать усиление седативного, антихолинергическго, эпилептогенного и стимулирующего повышение температуры тела эффекта. Также такая совокупность лекарств увеличивает риск злокачественного нейролептического синдрома.
  • Циметидин – по причине нарушений печеночного метаболизма амитриптилина и, следовательно, увеличения концентраций препарата в плазме крови.
  • Дисульфирам, вследствие тенденции развития бредового синдрома.
  • Антитиреоидные препараты и таблетки амитриптилина могут увеличить риск агранулоцитоза.
  • Гормоны щитовидной железы и амитриптилин имеют потенциал для расширения побочных эффектов, таких как избыточная стимуляция ЦНС и аритмия.
  • Анальгетики, например, трамадол, в совокупности с амитриптилином способен повысить риск развития сердечной недостаточности.
  • Леводопа, по причине задержек опорожнения желудка и снижения перистальтики кишечника.

Передозировка амитриптилином

Симптомы и лечение при передозировке амитриптилина, в значительной степени так же, как для других трициклических антидепрессантов. Многие исследования подтверждают, что амитриптилин может быть особенно опасным при передозировке, таким образом, его применение в качестве первой линии терапии депрессии, не рекомендуется.

Возможные симптомы передозировки амитриптилином, включают в себя:

  • сонливость;
  • гипотермию;
  • тахикардию;
  • другие аритмии с нарушениями в ножках пучка Гиса;
  • ЭКГ свидетельствует о нарушениях проводимости;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • расширенные зрачки;
  • судороги, чаще миоклонического типа;
  • тяжелые гипотонии;
  • ступор;
  • кома;
  • полирадикулоневропатию;
  • гиперактивные рефлексы;
  • повышенный тонус скелетной мускулатуры;
  • рвоту.

Лекарство амитриптилин

Для лечения передозировки амитриптилином не существует специфических антидотов. Активированный уголь может уменьшить всасывание препарата, если принять в течение 1-2 часов после факта передозировки. Если пострадавший находится в бессознательном состоянии или имеет нарушение рвотного рефлекса, возможно использование назогастрального зонда с целью доставки активированного угля в желудок.

Все манипуляции по обезвреживанию амитриптилина должны проводится на фоне мониторинга ЭКГ и в течение следующих пяти дней после улучшения. Сердечные аритмии рекомендуется контролировать с помощью пропранолола, а сердечную недостаточность – с помощью дигиталиса.

Амитриптилин увеличивает угнетающее действие на ЦНС, но не откатывает противосудорожное действие барбитуратов, ингаляции диазепамом рекомендуются с целью контроля судорог. Диализ не имеет смысла из-за высокой степени связывания амитриптилина с белками.

Оставьте Ваш комментарий:

Комментарии и отзывы:

Комментариев нет.