Препарат амитриптилин — инструкция по применению и взаимодействие с другими лекарственными средствами
Содержание
Амитриптилин – препарат из фармакологической группы антидепрессантов, обладающий тимолептическим, антидепрессивным, анксиолитическим и седативным действием. Благодаря развитию толерантности при регулярном применении амитриптилина и тенденции к возникновению побочных эффектов, таких как запор, использование препарата среди пожилых пациентов не рекомендуется.
Действующее вещество: Амитриптилина гидрохлорид
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой
Фармакологическое воздействие
Амитриптилин действует, в первую очередь, как ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина, с достаточным подавлением транспорта серотонина и умеренным воздействием на транспорт норадреналина. Препарат оказывает незначительное влияние на транспортировку дофамина и, следовательно, не воздействует на обратный захват дофамина. В процессе воздействия, производные амитриптилина метаболизируются до нортриптилина – более мощного и селективного ингибитора обратного захвата норадреналина, что дополняет его воздействие на обратных захват норэпинефрина.
Амитриптилин дополнительно обладает 5-HT-2A, 5-HT-2C, 5-НТ-3, 5-НТ-6, 5-НТ-7 и α-1-адренергическим действием. Кроме того, препарат ингибирует натриевые каналы, L-типы кальциевых каналов и закрывает некоторые калиевые пути. Амитриптилин также воздействует в качестве функционального ингибитора в кислой среде сфингомиелиназы.
Показания к применению
Амитриптилин является препаратом, часто используемым в лечении следующих психопатологических состояний и расстройств:
- Все виды шизофрении.
- Неорганические психозы неуточненной этиологии и генеза.
- Депрессивные проявления всех типов.
- Рекуррентное депрессивное расстройство.
- Булимия нервного генеза.
- Эмоциональное неустойчивое расстройство личности.
- Нарушения поведения и социальной адаптации.
- Неорганические энурезы.
- Мигрень.
- Постоянные боли, устойчивые к терапии.
Кроме того, широко изучается экспериментальное применение амитриптилина при:
- Пищевых расстройствах различного типа. Несколько случайных контролируемых исследований показали эффективность препарата в паллиативной терапии расстройств пищевого функционала.
- Бессоннице.
- Недержании мочи. В большинстве случаев, амитриптилин способствует активизации позывов к акту мочеиспускания.
- Синдроме циклической рвоты.
- Хроническом кашле.
- Профилактической поддержке пациентов с повторяющейся дискинезией желчевыводящих путей – дисфункции сфинктера Одди.
- Синдроме дефицита внимания и повышенной гиперактивности – в дополнение к классической схеме использования стимулирующих препаратов.
Побочные эффекты амитриптилина и противопоказания
Общие, около 1% частоты, побочные эффекты вследствие применения амитриптилина, включают в себя головокружение, частые головные боли, увеличение веса, а также – побочное действие, общее для антихолинергических препаратов. К таковым можно отнести когнитивные нарушения, такие как бред и спутанность сознания, расстройства аффекта, такие как беспокойство и возбуждение, а также сердечно-сосудистые расстройства – ортостатическую гипотензию, тахикардию. Кроме того, возможны сексуальные расстройства в виде импотенции и снижения или полного отсутствия либидо. Нарушения сна — сонливость и бессонница, также возможны при регулярном применении амитриптилина.
Известными противопоказаниями амитриптилина являются:
- Гиперчувствительность к трициклическим антидепрессантам или любому из их вспомогательных веществ.
- Инфаркт миокарда в анамнезе.
- Хроническая сердечная недостаточной любой степени.
- Другие осложненные сердечные патологии.
- Недостаточность коронарных артерий.
- Мании и параноиды.
- Тяжелые заболевания печени.
- Возраст до 7 лет.
- Грудное вскармливание.
- Пациенты, которые принимают ингибиторы моноаминоксидазы или принимали их в течение последних 14 дней.
Взаимодействие амитриптилина с другими лекарствами
Амитриптилин, обладая специфическим широким воздействием на регулятивные функции нервной системы, взаимодействует со значительным рядом препаратов, использовать которые в терапии с амитриптилином, не рекомендуется:
- Ингибиторы моноаминоксидазы, что может потенциально вызвать синдром дефицита серотонина.
- CYP2D6 ингибиторы и субстраты, такие как флуоксетин, вследствие риска увеличения плазменных концентраций препарата;
- Гуанетидин. Возможно подавление антигипертензивных эффектов этого препарата.
- Антихолинергические средства, такие как бензтропин, гиосцин (скополамин) и атропин, что может усугубить взаимный антихолинергический эффект, выражающийся, как правило, в виде кишечной непроходимости и тахикардии.
- Нейролептики. Их применение с амитриптилином может вызывать усиление седативного, антихолинергическго, эпилептогенного и стимулирующего повышение температуры тела эффекта. Также такая совокупность лекарств увеличивает риск злокачественного нейролептического синдрома.
- Циметидин – по причине нарушений печеночного метаболизма амитриптилина и, следовательно, увеличения концентраций препарата в плазме крови.
- Дисульфирам, вследствие тенденции развития бредового синдрома.
- Антитиреоидные препараты и таблетки амитриптилина могут увеличить риск агранулоцитоза.
- Гормоны щитовидной железы и амитриптилин имеют потенциал для расширения побочных эффектов, таких как избыточная стимуляция ЦНС и аритмия.
- Анальгетики, например, трамадол, в совокупности с амитриптилином способен повысить риск развития сердечной недостаточности.
- Леводопа, по причине задержек опорожнения желудка и снижения перистальтики кишечника.
Передозировка амитриптилином
Симптомы и лечение при передозировке амитриптилина, в значительной степени так же, как для других трициклических антидепрессантов. Многие исследования подтверждают, что амитриптилин может быть особенно опасным при передозировке, таким образом, его применение в качестве первой линии терапии депрессии, не рекомендуется.
Возможные симптомы передозировки амитриптилином, включают в себя:
- сонливость;
- гипотермию;
- тахикардию;
- другие аритмии с нарушениями в ножках пучка Гиса;
- ЭКГ свидетельствует о нарушениях проводимости;
- хроническая сердечная недостаточность;
- расширенные зрачки;
- судороги, чаще миоклонического типа;
- тяжелые гипотонии;
- ступор;
- кома;
- полирадикулоневропатию;
- гиперактивные рефлексы;
- повышенный тонус скелетной мускулатуры;
- рвоту.
Для лечения передозировки амитриптилином не существует специфических антидотов. Активированный уголь может уменьшить всасывание препарата, если принять в течение 1-2 часов после факта передозировки. Если пострадавший находится в бессознательном состоянии или имеет нарушение рвотного рефлекса, возможно использование назогастрального зонда с целью доставки активированного угля в желудок.
Все манипуляции по обезвреживанию амитриптилина должны проводится на фоне мониторинга ЭКГ и в течение следующих пяти дней после улучшения. Сердечные аритмии рекомендуется контролировать с помощью пропранолола, а сердечную недостаточность – с помощью дигиталиса.
Амитриптилин увеличивает угнетающее действие на ЦНС, но не откатывает противосудорожное действие барбитуратов, ингаляции диазепамом рекомендуются с целью контроля судорог. Диализ не имеет смысла из-за высокой степени связывания амитриптилина с белками.
Комментарии и отзывы:
Комментариев нет.