Инструкция по применению противосудорожного препарата клоназепам

Клоназепам

Клоназепам является производным бензодиазепина, обладающим анксиолитическим, противосудорожным, мышечно-релаксирующим, амнестическим, седативным и снотворным свойствами. Препарат продается под торговой маркой ривотрил в Аргентине, Австралии, Бельгии, Бразилии, Болгарии, Канаде, Колумбии, Коста-Рике, Хорватии, Чешской Республике, Дании, Германии, Венгрии, Ирландии, Италии, Мексике, Нидерландах, Норвегии, Португалии, Перу, Южной Африке, Соединенных Штатах и Испании. Как линотрил и хлонотрил – в Индии, Южной Корее и некоторых странах Европы. Другие названия, такие как Ravotril, Rivatril, Iktorivil, Clonex, Paxam, Petril, Naze и Kriadex, известны во всем мире.

Действующее вещество: Клоназепам (Clonazepamum)

Форма выпуска: таблетки

Клоназепам не имеет активных метаболитов и является хлорированной производной нитразепама и, следовательно, хлор-нитробензодиапина.

Препарат имеет промежуточное начало действия, его пиковый уровень в крови достигается в течение 4 часов после перорального применения. Долгосрочные эффекты клоназепама включают толерантность к препарату и бензодиазепиновую зависимость, что наблюдается у одной трети пациентов, получавших клоназепам более четырех недель.

Бензодиазепины, такие как клоназепам, обладают быстрым началом действия, высокой эффективностью курса и низкой токсичностью при передозировке. Однако, как и большинство лекарств, препарат может иметь существенные недостатки вследствие побочных или парадоксальных эффектов. Бензодиазепина клоразепат может быть альтернативой клоназепаму из-за медленного начала толерантности и возможностями формулы к медленному высвобождению противодействия колебаниям уровня в крови. Фармакологическим свойством клоназепама, как и других бензодиазепинов, является усиленное воздействие на нейротрансмиттеры ГАМК за счет модуляции соответствующих рецепторов.

Фармакологическое воздействие

Первичное действие клоназепама заключается в модулирующем механизме воздействия на ГАМК-функции головного мозга. Бензодиазепины не замещают ГАМК, но вместо этого усиливают их эффективность воздействия на ГАМК-А-рецепторы, увеличивая частоту открытых каналов ионов хлора, что приводит к повышению ингибирующих эффектов с результирующей центральной депрессией. Кроме того, клоназепам снижает эффективность 5-НТ (серотониновых) нейронов. Противосудорожные свойства бензодиазепинов связаны с усилением синаптических ответов ГАМК и ингибированием устойчивой, высокой частоты повторной активации.

Бензодиазепины, в том числе, клоназепам, связываются с активными средами глиальных клеток мембран с высокой аффинностью. Кроме того, клоназепам снижает высвобождение ацетилхолина в головном мозге и уменьшает концентрацию пролактина.

Также известно ингибирующее действие бензодиазепинов на выработку в щитовидной железе тиреотропного гормона (ТТГ).

В основе противоэпилептического воздействия клоназепама лежит значительное подавление деполяризации чувствительных к поглощению кальция структурам церебральных нейронов. Кроме того, увеличение притока ионов хлорида в нервных клетках и, как следствие – ингибирование синаптической передачи в центральной нервной системе, усиливает противосудорожный эффект.

Клоназепам никак не влияет на уровень ГАМК и не имеет никакого отношения к гамма-аминомасляной кислоте трансаминаз. Препарат, тем не менее, оказывает подавляющее воздействие на деятельность глутамат декарбоксилазы.

Клоназепам является липидорастворимым веществом, быстро пересекает гематоэнцефалический барьер и проникает через плаценту. Через несколько часов краткосрочного воздействия он метаболизируется в фармакологически неактивные метаболиты. Пиковые концентрации препарата в крови – 6,5-13,5 нг/мл, как правило, достигаются в течение 1-2 часов после однократного применения. У некоторых пациентов, пик концентрации в крови достигает через 4-8 часов.

Применение клоназепама

Клоназепам чаще назначают против эпилептических проявлений уточненного генеза. Препарат утвержден ВОЗ с целью терапии эпилепсии и панического расстройства. Он также одобрен для лечения типичных и атипичных абсансов, миоклонических инфантильных и миоклонических акинетичных судорог. Клоназепам, как и другие бензодиазепины, будучи препаратом первого ряда лечения острых эпиприступов, не подходит для длительного лечения судорожных проявлений вследствие развития толерантности к противосудорожныму эффекту.

Клоназепам был признан эффективным в лечении эпилепсии у детей, а также – в качестве ингибитора судорожной активности. В результате, препарат нередко используется для неуточненных эпилептических приступов среди пациентов раннего и среднего детского возраста.

Однако, клоназепам показал значительную неэффективность в контроле инфантильных спазмов. Кроме того, препарат менее эффективен и слаб как противосудорожное в терапии инфантильных миоклонов по сравнению с нитразепом, поэтому клоназепам не назначают в лечении синдрома Уеста. Вероятно, такой феномен связан с детским возрастом пациентов.

Кроме основного применения против эпилептической симптоматики, клоназепам показывает хорошую эффективность в терапии:

  • рассеянного склероза,
  • тревожных расстройств, такие как социальная фобия,
  • некоторых типов мигрени,
  • панических расстройств,
  • ранних стадий мании или острого психоза вместе с препаратами первого ряда, таких как литий, галоперидол или рисперидон,
  • галлюцинаторных комплексов,
  • гиперэкплексии,
  • некоторых форм бессонницы,
  • острых и хронических акатизий, вызванных антипсихотическими нейролептиками,
  • спазмов по причине амиотрофического склероза,
  • похмельного синдрома,
  • острых проявлении мании и параноида.

Эффективность клоназепама в краткосрочном лечении панического расстройства, была продемонстрирована в контролируемых клинических испытаниях. Некоторые долгосрочные исследования показали преимущество клоназепама на срок до трех лет без развития толерантности, но эти испытания не были плацебоконтролируемыми.

Побочное действие клоназепама

К общим побочным действиям препарата относят повышенную сонливость и снижение умственной активности.

К действиям, возникающим реже, относят:

  • помутнение рассудка,
  • раздражительность и агрессивность,
  • психомоторное возбуждение,
  • отсутствие мотивации,
  • потеря либидо,
  • нарушение моторной функции – очень редко,
  • нарушение координации движения,
  • частые головокружения,
  • когнитивные нарушения – очень редко,
  • галлюцинации,
  • краткосрочная потеря памяти,
  • антероградная амнезия – как правило, при высоких дозировках.

Клоназепам таблетки

Некоторые пациенты отмечают синдром похмелья – такие симптомы, как сонливость, головные боли, вялость, раздражительность, чаще после пробуждения, если лекарство было принято перед сном. Что, вероятно, является результатом долгого периода полураспада препарата, который продолжает оказывать воздействие на период после пробуждения.

В то время, как бензодиазепины повышают сонливость, они, как правило, одновременно снижают качество сна путем подавления фазы быстрого сна. После регулярного использования клоназепама возможно развитие бессонницы. Кроме того, бензодиазепины могут вызвать или усугубить депрессию.

Достаточно редко, при регулярном и длительном применении клоназепама, отмечают:

  • дисфории,
  • тромбоцитопению,
  • припадки индукционного типа или увеличение частоты приступов,
  • изменения личности,
  • поведенческие нарушения,
  • атаксию,
  • психоз,
  • недержание мочи,
  • дистрофические изменения в печени,
  • парадоксальную поведенческую расторможенность, что часто наблюдается у детей, пожилых людей и у лиц с отклонениями в развитии,
  • ярость,
  • волнение,
  • импульсивность.

Долгосрочные эффекты клоназепама могут включать в себя депрессию, расторможенность и сексуальную дисфункцию.

Кроме того, наблюдаются достаточно серьезные клинические признаки, с вязанные с синдромом отмены препарата:

  • беспокойство, раздражительность, бессонница, тремор;
  • потенциал к обострению существующего панического расстройства, особенно на стадиях ремиссии;
  • судороги, сходные по симптоматике с таковыми при белой горячке, что особенно часто наблюдается при долгосрочном использовании в избыточных дозах.

Бензодиазепины, такие как клоназепам могут стать очень эффективным средством в борьбе с эпилептическим статусом, но при использовании в течение более длительных периодов времени вызывают ряд некоторых потенциально серьезных побочных эффектов, таких как нарушения когнитивных функций и поведения.

Кроме того, среди многих пациентов наблюдается, так называемый, феномен зависимости от малых доз. Употребление алкоголя или других ЦНС-депрессантов при принятии клоназепама значительно усиливает терапевтический и побочный эффект препарата.

Особые меры предосторожности применения клоназепама

У лиц пожилого возраста, усвоение бензодиазепинов протекает более медленно, а чувствительность к ним более превышена относительно молодых пациентов при тех же концентрациях в плазме крови. Дозы для пожилых людей рекомендуется снижать наполовину, а также применять препарат не более, чем 2 недели.

Кроме того, длительное применение бензодиазепинов, таких как клоназепам, обычно не рекомендуется из-за риска наркотической привязанности у всех возрастных групп пациентов.

Бензодиазепины также требуют особых мер предосторожности, если применяются среди пациентов во время беременности, хронической алкогольной или наркотической зависимости, а также среди тех, кто может иметь сопутствующие психические расстройства.

Клоназепам не рекомендуется к использованию в качестве средства от бессонницы.

Препарат назначают пациентам, как правило, старше 18-летнего возраста. Использование лекарственного средства у очень маленьких детей может быть особенно опасным – часта клиника поведенческих нарушений и быстрого привыкания.

Дозы клоназепама выше, чем 0,5-1 мг в день могут дать проявления сильной седации.

Клоназепам может усугубить печеночный порфирий, а также препарат не рекомендуется для пациентов с хронической шизофренией.

Существуют некоторые медицинские свидетельства различных пороков развития у плода – органические нарушения сердца, деформации лицевой части черепа, если клоназепам применялся на ранних стадиях беременности. Однако эти данные не являются окончательными.

Кроме того, научно не доказано влияние бензодиазепинов, такие как клоназепам, на стимулирование дефицита умственного развития у плода. Клоназепам, при использовании на поздних сроках беременности, может привести к развитию тяжелого синдрома у новорожденных, что выражается гипотонией, апноэ, цианозом и нарушением метаболических ответов на стрессовое воздействие.

Использование клоназепама во время беременности целесообразно, только если клинические преимущества, перевешивают клинические риски для плода. Кроме того, особое внимание требуется, если клоназепам используется во время кормления грудью. Возможные побочные эффекты использования бензодиазепинов, таких как клоназепам, во время беременности включают в себя: возможные выкидыши, пороки развития у новорожденного, задержку внутриутробного развития, общий функциональный дефицит, а также – канцерогенез и мутагенез.

Неонатальный синдром отмены бензодиазепинов включает, как правило, гипертонию, гиперрефлексию, беспокойство, раздражительность, аномальный сон, безутешный плач, тремор или подергивания конечностей, брадикардию, цианоз, дисфункции сосательного рефлекса, апноэ, риск аспирации пищевых масс, диарею и рвоту, задержку роста. Этот синдром может развиваться от 3 дней до 3 недель после рождения и может иметь продолжительность до нескольких месяцев.

Оставьте Ваш комментарий:

Комментарии и отзывы:

Комментариев нет.