Инструкция по применению препарата зопиклон — фармакологическое воздействие и противопоказания

Является агонистом (стимулятором) центральных рецепторов к бензодиазепину. Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами ЦНС (омега 1 и омега 2) макромолекулярного ГАМК-ОМЕГА (бензодиазепин-хлорионофорного) комплекса. Бензодиазепиновые рецепторы имеют нековалентную связь с рецепторами к ГАМК. Стимуляция бензодиазепиновых рецепторов приводит к повышению сродства ГАМК-рецепторов с тормозным нейромедиатором гаммааминомасляной кислотой, и повышению частоты открытия хлорных каналов на мембране нейронов. Этот процесс усиливает тормозное действие ГАМК и замедляет передачу межнейронных импульсов в ЦНС.

Действующее вещество: zopiclone

Формв выпуска: таблетки

Фармакологическое воздействие

Снотворное средство, производное циклопирролона. Является агонистом (стимулятором) центральных рецепторов к бензодиазепину. Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами ЦНС (омега 1 и омега 2) макромолекулярного ГАМК-ОМЕГА (бензодиазепин-хлорионофорного) комплекса. Бензодиазепиновые рецепторы имеют нековалентную связь с рецепторами к ГАМК. Стимуляция бензодиазепиновых рецепторов приводит к повышению сродства ГАМК-рецепторов с тормозным нейромедиатором гаммааминомасляной кислотой, и повышению частоты открытия хлорных каналов на мембране нейронов. Этот процесс усиливает тормозное действие ГАМК и замедляет передачу межнейронных импульсов в ЦНС.

Зопиклон позитивно влияет на продолжительность и качество сна, уменьшает частоту ночных и ранних пробуждений, укорачивает первую фазу сна и продлевает вторую, и глубокую его стадии. Сон после приема препарата наступает быстро, фаза быстрого сна при этом не укорачивается, и остальные фазы проходят физиологично. В отличии от бензодиазепинов и барбитуратов, пробуждение после зопиклона не сопровождается разбитостью и сонливостью.

Фармакокинетика

Быстро всасывается в ЖКТ. Через 1,5-2 часа достигается максимальный уровень в плазме крови, который пропорционален дозе принятого препарата, и варьирует от 30 до 60 нг/мл. Около 45% препарата конъюгируется с белками плазмы. Отличается хорошей биодоступностью – около 80%. После поступления в кровь, довольно быстро покидает сосудистое русло. Доза препарата не влияет на его клиренс. В течении 5 часов, половина препарата элиминируется из организма. При печеночной недостаточности, время полувыведения увеличивается до 11 часов.

Хорошая проходимость через гистогематические барьеры позволяет зопиклону распределятся по всем органам, в том числе и ЦНС.

Легко преодолевает гематоплацентарный барьер, проникает в грудное молоко (фармакологическая концентрация в молоке вдвое меньше чем в плазме крови). При продолжении грудного кормления во время лечения зопиклоном, ребенок получает около 0,2% дозы, принятой за сутки матерью.

Процессы метаболизма проходит в печени, в результате образуются два неактивных метаболита, и малоактивный N-оксид. Екскретируется почками. Около 16% метаболитов выводятся с фекалиями, 80% с мочой, незначительное количество зопиклона выводится посредством слюнных желез. Не способен кумулироваться, если доза препарата не превышает терапевтическую, а длительность приема меньше 14 дней.

Эффективно купирует бессонницу, вызванную стрессовыми ситуациями, психоэмоциональными нагрузками, сменой часовых поясов, посуточном или ночном режиме работы. Продолжительность сна составляет до 8 часов, засыпание быстрое, в течении максимум 30 минут. В сочетании с теофиллином способен снижать частоту ночных, и предутренних приступов бронхиальной астмы, или снижать их длительность и тяжесть.

Нарушения сна различного генеза являются показаниями для применения препарата:

• ситуационная бессонница – спровоцирована стрессом или нервно-психическим перенапряжением;
• хроническая или кратковременная бессонница;
• нарушения сна, вызванные психическими расстройствами;
• проблемы с процессом засыпания;
• ночные и ранние пробуждения;
• постконтузионный синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность или непереносимость производных циклопирролона, дыхательная недостаточность выше первой степени, синдром Пиквика, ночные апноэ, гепатоцеллюлярная недостаточность, миастения, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

При приеме препарата беременными, в третьем триместре, возможны нервные нарушение со стороны новорожденного, а также проявления у него синдрома отмены.

При применении зопиклона по показаниям, непосредственно перед родами, необходим последующий мониторинг врачом состояния новорожденного.

В связи с прониканием зопиклона в молоко матери, кормление грудью на момент приема препарата следует прекратить, в случае если нельзя отменить терапию зопиклоном.

Побочные действия вещества зопиклон

В рекомендованных дозах, препарат обычно хорошо переносится, и имеет небольшое количество нарушений после пробуждения. Чаще всего, после приема зопиклона, может наблюдаться горечь или вкус металла во рту, тошнота, рвота, диспепсия, изменение полового влечения. Возможны кожные высыпания.

Со стороны ЦНС.
Патологическая сонливость, астения, быстрая утомляемость, цефалгия, головокружение, повышенная раздражительность, нарушение сознания (спутанность), хождение во сне, депрессивное состояние, миастения, возможны проявления атаксии, двоение в глазах, ухудшение памяти, снижение внимания. Редко встречаются парадоксальные реакции в виде бессонницы, ночных кошмаров, проявления агрессии, приступов гнева, возбуждения, галлюцинаторных проявлений.

Возможно проявление антероградной амнезии, риск возникновения которой прямо пропорционален дозе препарата.

Зафиксированы случаи возникновения аллергических проявлений в виде анафилаксии, крапивницы, ангионевротического отека.

Очень редко повышаются печеночные ферменты, уровни трансаминаз, щелочной фосфатазы,

При системном приеме возможно привыкание, физическая и психическая зависимость, абстинентный синдром, рикошетная бессонница (возвращение симптомов нарушения сна после отмены препарата).

Взаимодействие с другими препаратами

При совмещении зопиклона с препаратами, угнетающими ЦНС, (успокоительные и снотворные средства, антипсихотические препараты, противоэпилептические лекарственные средства, некоторые противоаллергические препараты, этанол) наблюдается аддитивное усиление эффекта.

Уровень тримипрамина в плазме, после приема Зопиклона уменьшается, что не следует игнорировать при их одновременном назначении. Усиливает действие миорелаксантов.

При совместном приеме с наркотическими анальгетиками или производными барбитуровой кислоты, повышается риск угнетения внешнего дыхания.

Препараты, ингибирующие цитохром Р 450, зачастую усиливают действие зопиклона. Уровень зопиклона в плазме крови, возрастает при одновременном назначении с макролидами, производными имидазола, противовирусным препаратом ритонавир. В таком случае стоит уменьшить дозу препарата для получения нужного терапевтического эффекта.

Уровень зопиклона в плазме крови, понижается при совместном применении с рифампицином, карбамазепином, фенитионом, фенобарбиталом, препаратами, содержащими в себе траву Зверобой. В таких случаях, для получения терапевтического действия, дозу рекомендуется увеличить.

Передозировка

При превышении дозы препарата возможны следующие проявления:

• расстройства деятельности ЦНС от патологической сонливости до комы;
• нарушение движений (атаксия);
• артериальная гипотензия;
• угнетение внешнего дыхания;
• летаргия;
• возможен смертельный исход.

Лечение передозировки: если после приема зопиклона прошло не более часа, и больной находится в сознании, рекомендуется вызвать рвоту или промыть желудок; обязательным есть прием энтеросорбентов; при возникновении дыхательной недостаточности и других симптомов передозировки, проводится лечение в условиях реанимационного отделения.

Специфическим антидотом зопиклона является блокатор бензодиазипиновых рецепторов флумазенил. Его использование рекомендуется только в стационарных условиях, так как возникает риск возникновения судорожных приступов, особенно у пациентов, анамнез которых отягощен наличием судорожных припадков любого генеза, или страдающих эпилепсией. В связи с быстрым распределением зопиклона в тканях организма, проводить гемодиализ при передозировке нецелесообразно.

Инструкция по применению зопиклона

Лекарственное средство предназначено для внутреннего применения. Необходимо соблюдать следующие меры предосторожности и учитывать особенности при применении вещества зопиклон.

• Наличие глюкозы в препарате зопиклон делает невозможным применение его при врожденной галактоземии, синдрома мальабсорбции глюкозы и лактозы, а также, при недостаточности лактазы.
• При применении производных циклопирролона у больных миастенией, следует проводить строгий контроль неврологического статуса, в связи с возможным усугублением мышечной слабости.
• Длительный прием зопиклона, превышающий 4 недели, может спровоцировать развитие толерантности (снижению терапевтического эффекта).

Применение производных циклопирролона на протяжении длительного времени, грозит развитием лекарственной зависимости. В развитии зависимости важную роль отыгрывают следующие факторы:

• лечение сроком свыше 4 недель;
• превышение суточной рекомендованной дозы;
• анамнез, отягощенный лекарственной или алкогольной зависимостью;
• тревожные состояния.

В редких случаях, регистрировались случаи развития зависимости без превышения терапевтической дозы, и без наличия провоцирующих факторов. Вследствие прерывания лечения зопиклоном спровоцированным наличием зависимости, манифестирует абстинентный синдром.

Одним из редких проявлений синдрома отмены, может быть рикошетная бессонница (реабунд бессонницы)

Рекомендуется принимать зопиклон непосредственно перед сном, для профилактики развития антероградной амнезии.

При развитии изменения психики, нарушений деятельности ЦНС, агрессивного поведения, рекомендуется прекратить прием лекарственного средства. Превышение дозы препарата, или прием его вместе с алкоголем, увеличивает риск хождения во сне.

Производные циклопирролона выводятся из организма на протяжении 25 дней. У людей пожилой возрастной группы, и у больных гепатоцеллюлярной недостаточности, этот период значительно возрастает. В таких случаях, проводится индивидуальная корректировка дозы.

С осторожностью назначают больным пожилой возрастной группы, так как седативный или миорелаксирующий эффект может спровоцировать травмирование пациента.

Лечение зопиклоном следует прекращать постепенно. Процесс снижения дозы может вызывать у больных проявления беспокойства, раздраженности, миалгии.

Терапию зопиклоном больных с патологией функции внешнего дыхания, рекомендуется проводить в условиях, с возможностью оказания интенсивной терапии, и постоянного мониторинга за функционированием дыхательной системы. Больным пожилой возрастной группы и пациентам с проявлениями нефропатии, рекомендуется назначать половину дозы препарата для достижения терапевтического эффекта.

В период приема зопиклона, не рекомендуется управлять транспортными средствами.