Инструкция по применению препарата имипрамин

Имипрамин (синонимы: тофранил, мелипрамин) является трициклическим антидепрессантом, входящим в группу дибензазепинов. Препарат применяется, в основном, для лечения депрессии и недержания мочи. Кроме того, имипрамин эффективен против симптоматики панического расстройства.

Действующее вещество: Imipramin

Форма выпуска: драже, раствор для инъекций

Показания к применению препарата

Лекарственное средство обладает антидепрессивным, тимолептическим, психостимулирующим и антидизурическим фармакологическим действием. Широко используется в терапии следующих болезней и расстройств:

• сложные психопатологические состояния на фоне употребления опиоидов, седативных и снотворных средств;
• различные проявления шизоаффективного расстройства;
• эпизоды депрессии;
• агорафобия;
• эпизодические проявления панических расстройств;
• генерализованное тревожное расстройство;
• обсессивно-компульсивное расстройство;
• активная ответная реакция на стрессовые состояния;
• отклонения в приспособительных реакциях;
• нервная анорексия;
• нервная булимия;
• повышенная сонливость на фоне отсутствий органических повреждений и расстройств;
• неорганические энурезы.

Механизм воздействия препарата

Имипрамин по своей химической природе представляет собой третичный амин, воздействующий на множество систем нейротрансмиттеров, известных своим участием в этиологии депрессии, тревожности, энуреза и многих других психических расстройств. Имипрамин аналогичен по структуре некоторым мышечным релаксантам, а также имеет значительный обезболивающий эффект и, таким образом, очень эффективен в некоторых сходных болезненных состояниях.

Механизмы лечебного воздействия имипрамина включают, но не ограничиваются, следующими веществами.

Серотонин. Препарат вызывает очень сильное торможение обратного захвата серотонина. Имипрамин занимает второе место транспортера серотонина среди трициклических антидепрессантов после кломипрамина, что обеспечивает очень сильное и пропорциональное воздействие на блокаду обратного захвата серотонина. Подобный эффект вызван постоянным преобразованием имипрамина в метаболит дезипрамин, который имеет чрезвычайно сильные и относительно селективные норадренергические эффекты. Смесь имипрамина и дезипрамина, циркулирующая в организме, обеспечивает двойной эффект, одновременно блокируя обратный захват, как серотонина, так и норадреналина.

Норадреналин. Сильное торможение обратного захвата.

Дофамин. Обратный захват и высвобождение на D-1 и D-2 рецепторах. Аналогичным, но менее мощным действием среди других психостимуляторов, обладают агонисты дофамина и атипичные антидепрессанты, такие как бупропион. Однако этот эффект гораздо слабее, чем первичное воздействие на рецепторы терапевтической дозировки имипрамином.

Ацетилхолин. Имипрамин обладает достаточным антихолинергическим эффектом. Таким образом, препарат с осторожностью показан пожилым людям, особенно пациентам, страдающим различными формами психоза, так как общее повышение активности мозга в сочетании с деменцией, могут привести к непредсказуемым эффектам.

Антихолинергики увеличивают потенциал имипрамина, тем самым способны вызвать галлюцинации, спутанность сознания и делирий среди пациентов. Антихолинергическое усиление имипрамина обусловлено антагонизмом М-2 мускариновых рецепторов ацетилхолина. Блокада мускариновых рецепторов, как известно, вызывает эйфорию и потенциально способна к подъему настроения. Антимускариновый эффект также способствует учащенному сердцебиению – тахикардии.

Адреналин. Имипрамин противодействует адрено-рецепторам второй группы, таким образом иногда вызывая учащенное сердцебиение, ортостатическую гипотензию и общее снижение отклика центральной нервной системы, что и обуславливает его антитревожное действие.

σ рецепторы и энкефалиназа. Воздействие имипрамина на σ-рецепторы присутствует, но обладает очень низким эффектом, примерно на половину ниже амитриптилина.

Гистамин. Имипрамин является антагонистом гистамин-H-1 рецепторов. Это способствует сильному седативному эффекту, проявляемому среди большинства пациентов. В свою очередь, его антигистаминэргическое и общее успокаивающее действие происходит немедленно, по этой причине имипрамин иногда назначают в качестве снотворного в низких дозах.

Нейротропный фактор мозга (BDNF). BDNF участвует в процессах нейрогенеза в гиппокампе и исследования показывают, что у пациентов с депрессией снижаются уровни этого белка в гиппокампе, что подавляет нейрогенез в целом. Эффект восстановления аффекта достаточно неизучен, однако абляция нейрогенеза в гиппокампе позволяет на достаточно высоком уровне снизить качественные показатели депрессивного состояния.

Побочные эффекты препарата

По причине воздействия на широкий спектр рецепторов центральной нервной системы, имипрамин обладает рядом побочных действий, обладающих разным уровнем риска для жизни пациента:

Центральная нервная система: головокружение, сонливость, спутанность сознания, судороги, головная боль, беспокойство, тремор, возбуждение, слабость, бессонница, ночные кошмары, экстрапирамидные симптомы в гериатрии, расширение спектра психиатрических симптомов, парестезии.

Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, изменения на ЭКГ, тахикардия, гипертензия, сердцебиение, аритмия.

Глаза, уши, горло, нос: затуманенное зрение, звон в ушах, мидриаз.

Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, тошнота, рвота, паралитическая кишечная непроходимость, повышение аппетита, судороги, сумрачный дистресс, желтуха, гепатит, стоматит, запор, извращения вкуса.

Мочеполовая система: задержка мочи.

Картина крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения.

Кожа и наружные слизистые оболочки: сыпь, крапивница, потливость, зуд, фотосенсибилизация.

Передозировка препаратом

Симптомы и лечение при передозировке имипрамином в значительной степени такие же, как и для других трициклических антидепрессантов.

Кардинальными признаками передозировки являются сердечная недостаточность – тахикардия, изменения ЭКГ, и неврологические нарушения. Любая передозировка или подозрение на нее требует неотложной медицинской помощи, так как велик риск летального исхода. Доставка пациента в отделение скорой помощи осуществляется строго под присмотром других лиц.