Инструкция по применению препарата диазепам

Диазепам относится к средствам, влияющим на нервно-мышечную трансмиссию, анксиолитик, противосудорожное и противотревожное средство, производное бензодиазепина. Белый или желтоватый кристаллический порошок, плохо растворим в спирте, не растворяется в воде, растворим в хлороформе.

Действующее вещество: Diazepamum

Форма выпуска: таблетки или 0,5% раствор в ампулах.

Фармакологическое воздействие

Противотревожное, противосудорожное, миорелаксирующее, седативное и снотворное средство с центрального действия. Усиливает влияние гамма-аминомасляной кислоты (тормозной нейромедиатор всех отделов ЦНС) на нейротрансмиссию в ЦНС. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, восходящей ретикулярной формации ствола головного мозга. Снижает возбудимость лимбической системы, таламуса, гипоталамуса, угнетает полисинаптические спинномозговые рефлексы. Анксиолитический эффект препарата обусловлен действием на подкорковые центры лимбической системы, и характеризуется снижением тревожных проявлений, ажитации, эмоционального напряжения. Угнетающее влияя на нейроны ретикулярной формации ствола мозга, и таламус, обусловливает седативное действие, которое проявляется снижением невротической симптоматики (тревоги, страха), и снотворный эффект. Усиление пресинаптического торможения реализует противосудорожный эффект диазепама. При эпилептических припадках, тормозит распространение эпилептической активности, но не купирует возбуждение очага. Оказывая тормозное влияние на полисинаптические спинальные восходящие пути, вызывает миорелаксацию. Как слабый симпатолитик, снижает артериальное давления. Не влияет на психогенную продуктивною симптоматику (галлюцинаторные, бредовые расстройства). Проявляет антиаритмическое действие, повышает секрецию водянистой влаги цилиарным телом, тем самым повышая внутриглазное давление. При лечении абстинентного синдрома вследствие хронического алкоголизма, снижает ажитацию, негативизм, проявления алкогольного делирия с галлюцинаторным синдромом. В анестезиологии используется для премедикации, купируя тревожные состояния и страх перед хирургическим вмешательством. При вводном наркозе, диазепам повышает его эффективность.

Фармакодинамика

После энтерального применения быстро абсорбируется в ЖКТ. После внутримышечного введения полностью всасывается в кровь, но медленнее чем после приёма внутрь. Максимальный уровень диазепама в крови, после энтерального приёма наступает через 0,5-2 часа, при внутримышечном – 0,5-1,5 часа. 99% препарата, расщепляется в печени до активных метаболитов – нордиазепама, оксазепама, темазепама. Активные метаболиты связываются с белками плазмы (98%), свободно проникают через ГЭБ, плаценту и в грудное молоко. Период полувыведения разный у каждого активного метаболита (нордиазепам – 30-100 часов, темазепам – 9-12 часов, оксазепам – 5-15 часов, диазепам – 20-70 часов), и может удлиняться у людей пожилой возрастной группы, пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью. Наличие почечной недостаточности не влияет на период полувыведения. Экскреция диазепама и метаболитов проводится почками (около 70%), и кишечником (около 10%). Способен кумулироваться при повторном приёме.

Показания к применению и противопоказания

Показания для назначения диазепама:

• неврозоподобные состояния, неврастения;
• в комбинированном лечении психозов, реактивной депрессии, ипохондрических расстройств;
• психомоторное возбуждение;
• головная боль напряжения;
• поражения головного мозга, сопровождающиеся спастическими состояниями (столбняк, церебральный паралич)
• лечение синдрома отмены при хроническом алкоголизме;
• купирование эпилептических припадков, эпилептического статуса;
• лечение патологических процессов с органическим поражением головного мозга (как вспомогательное средство);
• судорожный синдром при токсикозе беременных;
• синдром Меньера;
• передозировка диэтиламидом лизергиновой кислоты;
• в составе премедикации;
• инфаркт миокарда (при купировании болевого синдрома);

Противопоказания:

• гиперчувствительность к диазепаму;
• коматозные состояния;
• шоковое состояние любого генеза;
• алкогольная токсемия с угнетением жизненно важных функций;
• токсемия вследствие приёма препаратов, угнетающих сердечно-сосудистую и респираторную систему;
• миастения;
• повышение внутриглазного давления;
• прогрессирующее нарушение внешнего дыхания;
• тяжёлые депрессивные состояния;
• суицидальные наклонности;
• абсанс (малый эпилептический приступ) – возможно возникновение судорожного синдрома;
• первый триместр беременности;
• период лактации;
• первый месяц жизни ребёнка.

Особенности применения

С осторожностью применяется при эпилепсии и эпилептиформным припадкам в анамнезе (может спровоцировать развитие судорожного синдрома), гепатоцеллюлярная недостаточность, почечная недостаточность, атаксии церебрального и спинального генеза, наличии медикаментозной зависимости в анамнезе, злоупотребление психоактивными веществами, ночные апноэ, снижение температуры тела, пожилой возраст, второй и третий триместр беременности. Не применяется в виде монотерапии при депрессивных состояниях (повышает риск суицидальных попыток). Детям, до 14 лет, применяется в крайне необходимых случаях. Прекращение терапии диазепамом стоит проводить постепенным снижением дозы, чтобы профилактировать синдром отмены (проявляется цефалгией, тревогой, болями в мышцах) и rebound-синдром (возвращение купированной диазепамом симптоматики в выраженной форме). Возможен незначительный риск возникновения бензодиазепиновой наркомании.

Побочные действия препарата

Со стороны ЦНС. слабость, сонливость, астения, атаксия, диплопия, нистагм, нарушения внимания и психомоторных реакций, нарушения речи (смазанная речь), нарушения сознания, депрессивные состояния, цефалгия, обморочное состояние, антероградная амнезия. Проявление парадоксальных реакций: возбуждение, тревожные состояния, галлюцинаторные проявления, кошмарные сны, приступы ярости. Прочие. Брадикардия, нейтропения, аллергические проявления в виде крапивницы, энурез, задержка мочеиспускания, снижение или повышение полового влечения, повышение активности печёночных трансфераз, ксеростомия, гиперсаливация, тошнота, констипация, желтуха. При парентеральном применении: местные реакции (тромбоз, флебит, инфильтраты в месте инъекции); при струйном в/в введении — падение артериального давления, коллапс, развитие дыхательной недостаточности. При системном применении существует риск возникновения лекарственной зависимости, привыкания, абстинентного синдрома (синдром отмены), rebound-синдрома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При применении с алкоголем, противосудорожными и гипотензивными средствами, нейролептиками, опиоидными анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, снотворными, миорелаксантами, антигистаминными препаратами с седативным эффектом происходит аддитивное усиление их действия. При одновременном приёме диазепама с аналептиками и психостимулирующими средствами, снижается их эффект. Антациды могут снижать скорость всасывания диазепама, не влияя на степень абсорбции. Изониазид замедляет экскрецию диазепама (уровень в плазме крови возрастает), ингибиторы микросомального окисления продлевают период его полувыведения. Рифампицин снижает уровень диазепама в крови.

Передозировка

При передозировке диазепама встречаются следующие симптомы:

• сонливость;
• патологическое возбуждение;
• арефлексия;
• нарушения речи;
• проявления атаксии;
• нарушения зрения;
• брадикардия;
• затруднение дыхания, апноэ;
• артериальная гипотония;
• коллапс;
• нарушение сердечной деятельности;
• коматозное состояние.

Лечение:

• в первые часы после отравления провоцируют рвоту. Если сознание нарушено, проводят промывание желудка;
• назначение сорбентов;
• симптоматическое лечение, форсированный диурез, мониторинг и поддержка жизненно важных функций. При необходимости – ИВЛ.
• при возбуждении и в качестве антидототерапии применяют флумазенил — блокатор бензодиазепиновых рецепторов;
• экстракорпоральные методы очистки крови неэффективны.

Применение при беременности и кормлении грудью

При применении в первом триместре повышается риск тератогенного действия диазепама. Во второй половине беременности применяют если эффект, ожидаемый от назначения диазепама у матери, превышает возможные риски для плода. Грудное вскармливание, на время лечения диазепамом прекращают.