Инструкция по применению лекарственного препарата золпидем

Снотворное средство производное имидазопиридина. Избирательно стимулирует омега1-подтип рецепторов к бензодиазепину молекулярного ГАМКА-рецепторного комплекса. Проявляет тропность к центральным омега1-рецепторам, локализированных в мозжечке, коре (сенсорно-двигательной зоне), черной субстанции, нижнем бугре четыреххолмия, обонятельной луковице, вентральном таламусе, Варолиевом мосте и бледном шаре ЦНС. Повышает сродство ГАМК-рецепторов к гамааминомасляной кислоте, открывая хлорные каналы на мембране нейронов, вызывает гиперполяризацию синаптической мембраны и увеличивает тормозное влияние ГАМК, снижая нейрональную передачу в ЦНС.

Действующее вещество:  золпидема тартрат — белый кристаллический порошок, умеренно растворим в воде, этаноле и пропиленгликоле (Zolpidemum).

Форма выпуска: таблетки

Фармакологическое воздействие

Избирательно стимулирует омега1-подтип рецепторов к бензодиазепину молекулярного ГАМКА-рецепторного комплекса. Проявляет тропность к центральным омега1-рецепторам, локализированных в мозжечке, коре (сенсорно-двигательной зоне), черной субстанции, нижнем бугре четыреххолмия, обонятельной луковице, вентральном таламусе, Варолиевом мосте и бледном шаре ЦНС. Повышает сродство ГАМК-рецепторов к гамааминомасляной кислоте, открывая хлорные каналы на мембране нейронов, вызывает гиперполяризацию синаптической мембраны и увеличивает тормозное влияние ГАМК, снижая нейрональную передачу в ЦНС.

Селективное влияние золпидема на омега 1-рецепторы, объясняет его снотворное действие, а отсутствие сродства с омега 2- и омега 5-рецепторами объясняет отсутствие успокоительного, миорелаксирующего и антиконвульсивного эффектов. Терапевтический эффект проявляется в укорачивании время засыпания, стимуляции продолжительности сна, улучшения его качества, и уменьшения количества ночных пробуждений.

Фармакокинетика

Быстро всасывается в ЖКТ после приема внутрь. Биодоступность достигает 70%, остальная часть препарата инактивируется до попадания в системный кровоток. Максимальная концентрация пропорциональна дозе принятого препарата, и коррелирует от 29 до 272 нг/мл. Максимальный уровень в плазме, наблюдается через 1,5 часов (среднее значение). При совместном приеме пищи, снижается всасывание препарата, и увеличивается время достижения Тмах. Конъюгация с белками плазмы — 92,5%. Проникает в грудное молоко (концентрация составляет до 0,2%) Инактивируется в печени до неактивных метаболитов.

Период полувыведения 2,5 часа (среднее значение). У людей пожилой возрастной группы, и у пациентов с нефропатией и/или гепатоцеллюлярной недостаточностью, период полувыведения препарата удлиняется. Неактивные производные экскретируются почками (до 56%) и выводятся с калом (около 37%). Остальная часть препарата выводится почками и кишечником в неизмененном виде.

Прием терапевтических доз, без превышения срока применения более 20 дней, не провоцирует накопление препарата. Золпидем не проявляет канцерогенную и мутагенную активность, не влияет на фертильность. При использовании в гериатрии, возможность проявления побочных эффектов возрастает.

Экспериментально доказан положительный эффект при купировании транзиторной инсомнии препаратом золпидем. В терапии хронической инсомнии с использованием препарата золпидем, наблюдается позитивная динамика в виде укорочения периода засыпания, улучшения качества сна, снижения числа ночных пробуждений. При использовании терапевтических доз золпидема тартрата, не наблюдается остаточных явлений после утреннего пробуждения. Случаи рикошетной инсомнии возможны в первые сутки после прекращения приема препарата у пациентов пожилой возрастной группы, и в последующие дни редуцируют или исчезают.

При правильном дозировании и приеме препарата непосредственно перед сном, случаев антеградной амнезии не наблюдалось. Существует риск развития снижения памяти, при приеме дозы превышающей терапевтическую, и за долго до отхождения ко сну. При применении терапевтических доз золпидема тартрата, нарушений фаз сна не наблюдается.

Золпидем назначают в следующих случаях:

• ситуационные или длительные инсомнии;
• затрудненное засыпание;
• наличие ночных или ранних пробуждений.

Противопоказания и ограничения к применению

• Гиперчувствительность, возраст до 15 лет.
• Синдром Пиквика, ночные апноэ, нарушение внешнего дыхания, миастения, депрессивные состояния, алкогольная зависимость, токсикомания, лекарственная зависимость, тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность, тяжелые нарушения функций почек, пожилой возраст.
• Применение при беременности и лактации
• Исследования тератогенного действия на плод человека не проводилось. В экспериментах на крысах выявлены влияния золпидема на осификацию костей и формирование черепа у плодов крыс.
• При приеме беременной золпидема перед родами, не исключено развитие абстинентного синдрома у новорожденного, который характеризуется повышенной возбудимостью, мышечной гипертонией, снижением основных рефлексов, тремором конечностей ребенка.
• Лекарственное средство относится к категории С по FDA классификации – возможно применение препарата во время беременности, если предполагаемый результат его использование превышает риски негативного влияния на плод. Если прием золпидема является необходимым для беременной, то лечение проводится под строгим наблюдением врача.
• В период лечения золпидемом, необходимо приостановить грудное вскармливание.

Побочные действия Золпидема

Негативное влияние на нервную систему проявляются в виде: цефалгии, патологической сонливости, головокружения, антеградной амнезии, нарушения координации движений, снижения концентрации внимания, депрессивных состояний, ощущения наркотического опьянения, эпизодов летаргического сна, необычных сновидений, кошмаров, ажитации, нервозных состояний, нарушений сна, спутанности сознания, эйфории, расстройств речи, эмоциональной лабильности, повышенной чувствительности, парестезии, галлюцинаторных проявлений, мигрени, ступора, тремора рук, атаксии, апатии, булимии, снижения полового влечения, невралгии, невропатии, панических атак, расстройств личности, суицидальных попыток.

Негативные проявления со стороны ЖКТ: диарейные состояния, констипации рвота, тошнота, икота, гастроэзофагиальный рефлюкс, сухость во рту, абдоминальная боль, ухудшения аппетита.

Расстройства со стороны дыхательной системы: возможно возникновение инфекционного процесса в дыхательных путях в виде синуситов, фарингита, ринита.

Со стороны автономной нервной системы возможны: гипергидроз, бледность, гипотензия, синкопальные состояния, нарушение аккомодации, ксеростомия, глаукома, импотенция, тенезмы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, боли за грудиной, стенокардия, аритмия, инфаркт миокарда, флебит, артериит, тромбоэмболия легочной артерии, отек легких.

Гепатобиллиарная система: повышение печеночных трансфераз, гипербилирубинемия.

Нарушение основного обмена: гипергликемия, жажда, подагра, повышение уровня холестерина, щелочной фосфатазы, мочевинного азота в крови.

Половая система: расстройства овариально-менструального цикла, вагинит.

Мочеполовая система: воспаление мочевого пузыря, энурез, почечная недостаточность, дизурические проявления.

Прочие: боль в груди, быстрая утомляемость, боли в мышцах, боли в спине, артралгии, ишалгии, высыпание на коже, акне, зуд, фурункулез снижение иммунитета, инфекции мочевыводящих путей, эдема, анемия, лейкопения, боль в глазах, диплопия, извращения вкуса, отит.

Проявление побочных эффектов является дозозависимым.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Возможен аддитивный эффект при совместном приеме с средствами, влияющими на функции ЦНС. Производные бензодиазепина повышают риск возникновения медикаментозной зависимости. Снижает максимальную концентрацию имипрамина и период полувыведения хлорпромазина.

При взаимодействии с кетоконазолом возрастает максимальный уровень золпидема в плазме крови, и возрастает его период полувыведения. Даная реакция требует снижения дозы снотворного.

При взаимодействии с рифампицином значительно снижается период полувыведения золпидема и максимальная его концентрация, в связи с чем, снижаются его фармакологические эффекты. В таком случае необходима корректировка дозы снотворного.

Передозировка

Симптомы передозировки производными имидазопиридина следующие:

• изменения сознания от сонливости до поверхностной комы;
• при комбинации золпидема с препаратами, угнетающими ЦНС, симптомы передозировки значительно тяжелее, и существует риск летального исхода.

Лечение передозировки:

• индукция рвоты или промывание желудка возможно при условии, что пациент в сознании.
• применение энтеросорбентов;
• мониторинг за деятельностью жизненно важных органов (контроль артериального давления, сердцебиения, дыхания, сознания);
• симптоматическое лечение возможных проявлений;
• в условиях стационарного лечения, и возможности проводить интенсивную терапию допускается использование антидота – флумазенила (при введении есть риск возникновения судорожного синдрома);
• в связи с быстрым распределением золпидема в тканях организма, проведение гемодиализа будет не эффективным.

Инструкция по применению золпидема

Препарат принимают внутрь. Лечение нарушения сна золпидемом, назначают после полного клинического обследования, для диагностики возможных соматических заболеваний, вызывающих инсомнию. Если на протяжении 10 дней приема препарата не наблюдается позитивного эффекта, стоит заподозрить соматическое происхождение бессонницы. При появлении когнитивных нарушений и усугубления бессонницы, стоит заподозрить патологию психической сферы.

Прием препарата начинают с минимальной терапевтической дозы, что связано с дозозависимым проявлением побочных эффектов золпидема. Для профилактики антеградной амнезии, сон, после принятия золпидема должен составлять не менее 8 часов. Если по каким-либо причинам, пациент не может позволить себе спать столько времени, следует прекратить применение препарата. После приема снотворного, пациенту необходимо в ближайшее время отойти ко сну, так как эффект наступает быстро. В противном случае возможно развитие антеградной амнезии.

Прекращать прием препарата необходимо постепенно, во избежание развития абстинентного синдрома.

В период терапии золпидемом, во избежание аддитивного действия на ЦНС, необходимо отказаться от принятия алкоголя, этанолсодержащих препаратов.

Людям, работающим с потенциально опасными устройствами (водители, машинисты и др.), на момент терапии золпидема стоит отстранится от работы.