Инструкция по применению лекарства доксиламин

Снотворное, седативное, противоаллергическое средство, антагонист Н1-гистаминовых рецепторов. Производное этаноламина. Антагонист Н1-гистаминовых рецепторов из группы производных этаноламинов. Препарат проявляет снотворное и седативное действие, также блокируя Н1-гистаминовые рецепторы оказывает антигистаминный и атропиноподобный эффект. Препарат сокращает период засыпания, улучшает качество сна, увеличивает его длительность. Не нарушает физиологическое фазовое течение сна, сохраняя его естественную структуру. При приёме доксиламина сукцината, отсутствуют когнитивные нарушения (снижение памяти, умственной работоспособности). Продолжительность снотворного действия 6-8 часов.

Действующее вещество – доксиламина сукцинат (Doxylamine)

Форма выпуска: таблетки (шипучие или покрытые оболочкой)

Фармакологическое воздействие

После перорального применения, быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ. Фармакологический действие наступает на протяжении 30 минут после внутреннего приёма. Граничная концентрация доксиламина сукцината в плазме крови достигается через 2-2,4 часа, и в среднем составляет 99нг/мл.

Фармакокинетика

Основным местом метаболизма является печень. Свободно проникает все гистогематические барьеры, равномерно распределяется в органах. Время полувыведения препарата варьирует от 10 до 12 часов. Основная часть лекарственного средства экскретируется почками в неизменённом виде (около 60%), остальное количество препарата выводится с организма с фекалиями.

Показания и противопоказания к применению

Назначается при симптоматической терапии периодических нарушений сна (частые ночные и ранние пробуждение, расстройства засыпания) у взрослых:

• соматогенная инсомния;
• неврозы;
• стрессовые состояния;
• расстройства сна вызванная психическими нарушениями;
• нарушение сна при смене часового пояса, посменной роботе;
• инсомния у пациентов, страдающими дыхательными расстройствами во время сна (ночные эпизодические апноэ);
• лечение расстройств сна при фибромиалгии (хронические боли неревматического характера);

Противопоказания:

• наличие повышенной чувствительности к производным этаноламина и к другим компонентам препарата;
• закрытоугловая глаукома;
• гиперплазия простаты;
• дизурические расстройства (задержка мочи);
• противопоказан пациентам с галактоземией, лактазной недостаточностью;
• феохромоцитома;
• возраст до 15 лет.

Побочные действия

Связанные с холиноблокирующим эффектом:

• ксеростомия;
• паралич аккомодации;
• констипация;
• задержка мочеиспускания;
• синусовая тахикардия;

Связанные с снотворным действием:

• утренние головокружения;
• замедление психомоторных реакций;
• сонливость в утреннее время;
• замедление реакции;
• депрессивное состояние.

Возможны также изменения в системе крови:

• лейкопения;
• снижение уровня тромбоцитов;
• анемия вследствие гемолиза эритроцитов;
• апластическая анемия;
• агранулоцитоз.

Прочие побочные явления:

• цефалгия;
• шум в ушах;
• повышение внутриглазного давления;
• проявления аритмии;
• гипертензия или гипотензия;
• бронхообструкция вследствие сгущения бронхиального секрета;
• тошнота, рвота;
• диарея;
• анорексия или булимия;
• боли в эпигастрии;
• холестатическая желтуха;
• фотосенсибилизация;
• кожная сыпь;
• мышечная слабость.

К парадоксальным побочным явлением относят:

• проявления галлюцинаторного синдрома;
• тремор конечностей;
• беспокойство;
• психомоторное возбуждение;
• инсомния;
• нарушения сознания (спутанность).

Особенности применения

После применения препарата, минимальная продолжительность сна, должна составлять 7 часов, для профилактики утренней сонливости, и снижения внимания на протяжении для. В утреннее время стоит избегать резких движений, так как может наблюдаться замедление психомоторной реакции. В период приёма доксиламина не рекомендуется принимать алкоголь.

Пациентам страдающим гепатоцеллюлярной недостаточностью и с наличием почечной недостаточности, рекомендовано снижение дозы доксиламина, в связи с снижением его плазменного клиренса, увеличения концентрации в плазме, и увеличения периода полувыведения. Пациентам старше 65-летнего возраста, следует с осторожностью назначать антагонисты Н1-гистаминовых рецепторов, в завязи с опасностью падения, связанных с побочными явлениями (головокружение, замедление психомоторной реакции). Исследований применения препарата у детей не проводилось, поэтому доксиламин не назначают до 15-ти летнего возраста.

При применении доксиламина, следует избегать выполнения роботы, требующей быстрых психомоторных реакций.

Продолжительность приёма

Рекомендуется однократное применение при острых нарушениях сна. При системном применении, для выяснения необходимости продолжения терапии, после 14-го дня стоит постепенно снижать дозу. При продолжительном приёме доксиламина сукцината, существует риск возникновения физической и психической зависимости. Риск увеличивается при приёме больших доз, а также, у людей, имеющих алкогольную, или медикаментозную зависимость в анамнезе.

Применение во время беременности и в период лактации

Доксиламина сукцинат не обладает тератогенной и фетогенной активностью, но перед применением в период беременности стоит проконсультироваться с врачом. Согласно FDA классификации, препарат относится к группе С – лекарственные средства из данной группы, показаны в период беременности, если эффект от их применения для матери, превышает риски возникновения побочных явлений со стороны плода.

Доксиламин проникает в грудное молоко, поэтому в период грудного вскармливания, следует удержаться от приёма лекарственного средства. Если же, отмена препарата невозможна, рекомендуется прекратить кормление грудью.

Передозировка доксиламина

При превышении дозы доксиламина возможны следующие проявления:

• выраженная слабость;
• утренняя и дневная сонливость;
• эмоциональная лабильность;
• ажитированные состояния;
• состояние депрессии;
• мидриаз (расширение зрачка);
• паралич аккомодации;
• гиперемия кожных покровов лица и шеи;
• повышение температуры;
• апатия;
• тревожные состояния;
• тремор конечностей;
• желудочковая тахикардия;
• нарушения координации движений;
• самопроизвольные движения пальцев рук и ног;
• эпилептиформные припадки;
• в тяжёлых случаях — коматозное состояние с кардиореспираторным коллапсом (остановка дыхания и сердцебиения).

Лечение:

• промывание желудка стимуляция рвоты (если после приёма препарата прошло менее часа);
• противопоказано применять аналептики (повышается риск возникновения судорожных припадков).

Специфического антидота к доксиламину не существует. Требуется проведение симптоматического лечения, применения м-холиномиметиков. В случае развития судорожного синдрома применяют противосудорожные препараты. При возникновении коматозного состояния и проявлений кардиореспираторного коллапса, проводятся реанимационные мероприятия с поддержанием функций дыхательной и сердечно-сосудистой системы.

Эффективность экстракорпоральных методов очистки крови (плазмафарез, гемосорбция), как и форсированного диуреза не доказана.

Взаимодействия с лекарственными средствами

При совместном приёме доксиламина или его аналогов с препаратами барбитуровой кислоты, производными бензодиазепинов, имидазолина гидрохлоридом, наркотическими анальгетиками, антипсихотическими препаратами, анксиолитиками, антидепрессантами (кроме селективных ингибиторов моноамиоксидазы), происходит аддитивное потенцирование угнетающего действия на ЦНС. Доксиламин способен понижать рвотную реакцию на апоморфин. При одновременном приёме с антагонистами мускариновых холинорецепторов, нейролептических средств с холинолитической активностью, нейролептиками фенотиазинового ряда, спазмолитическими препаратами, возрастает риск проявления атропиноподобных побочных эффектов (ксеростомия, задержка мочи, запор). При совместном приёме с алкоголем или алкогольсодержащими препаратами, а также с противокашлевыми средствами центрального действия, усиливается снотворный и седативный эффекты доксиламина.