Фармакологическое действие оланзапина и показания к применению

Оланзапин – препарат из группы нейролептиков, обладающий атипичным нейролептическим и антипсихотическим действием. Характеризуется сверхбольшим количеством побочных действий и широким спектром антипсихоческого воздействия, вследствие чего является препаратом первого ряда при сложных психопатологических состояниях, с учетом обязательного контроля на первых этапах лечения.

Активное вещество: оланзапин (olanzapine)

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой

Оланзапин назначают при:

• Все формы шизофрении, включая шизоаффективные расстройства.
• Психозы, неуточненные в диагнозе, неорганической этиологии.
• Биполярное аффективное расстройство.

Фармакологические воздействие оланзапина

К действию оланзапина хорошо восприимчивы серотониновые, дофаминовые, мускариновые, гистаминовые и альфа-адренорецепторы центральной и вегетативной нервной системы, что обеспечивает широкий антипсихотический эффект. Воздействие на стриарные пути выражено достаточно слабо, поэтому видимых моторных отклонений практически не отмечается.

Оланзапин весьма эффективен против продуктивной симптоматики, такой как – бредово-галлюцинаторный комплекс, когнитивно-аффективные расстройства, враждебное и агрессивное отношение к окружающему социуму, повышенная подозрительность. На фоне выраженного терапевтического эффекта обладает некоторой сглаженностью к симптомам, которые часто наблюдаются во время приема нейролептиков – эмоциональная тупость, интравертность, расстройства вербального характера.

Оланзапин достаточно эффективно снижает остроту душевных переживаний, понижает агрессию, импульсивность и инициативность, способствует формированию сглаженности к воздействию окружающих раздражителей. Характерной особенностью препарата является снижение качества условно-защитного рефлекса.

Хорошо выражены временные характеристики воздействия лекарства – видимый терапевтический эффект начинает постепенно проявляться ко второму месяцу интенсивного применения оланзапина, затем наблюдается значительное усиление эффекта, и его максимальный уровень приходится к окончанию четвертого месяца лечения.

Препарат обладает гиперпролактимическим действием, что особенно хорошо наблюдается при длительном применении лекарства. Кроме того, возможны нарушения моторных функций, вследствие прямого воздействия на экстрапирамидные системы. Наблюдается, также повышение массы тела – около 450 г в неделю, данный феномен продолжает наблюдаться и после отмены препарата.

Оланзапин достаточно быстро всасывается в кровь из желудочно-кишечного тракта, что не зависит от приема пищи. Его максимальная концентрация в крови и тканях достигается через 4-6 часов, в зависимости от скорости обмена веществ конкретного организма.

Оланзапин обладает некоторым канцерогенным эффектом. Исследования на животных показали, что дозы препарата, превышающие в несколько раз допустимо разрешенный терапевтический уровень, обладают стимулирующим действием на раковые клетки, способствуя их динамическому развитию. Исследования коснулись гемангиом и гемангиосарком печени. Вследствие выраженной стимуляции пролактина, оланзапин стимулирует развитие аденомы и аденокарценомы молочных желез.

Мутагенного действия у лекарства не обнаружено.

У лабораторных животных выявлена фертильность после длительного применения оланзапина, преимущественно – у самцов.

Значительного тератогенного действия препарата не выявлено, однако возможны уменьшение массы тела плода, увеличение срока беременности и появления препарата в молоке матери. Данные исследования проводились на белых крысах. Подтверждения о наличии препарата в молоке женщин нет.

Противопоказания и ограничения оланзапина

Включение оланзапина в схему лечения у женщин, кормящих грудью – противопоказано.

Ограничениями применения препарата могу явиться – хронические почечная и печеночная недостаточности, патологии предстательной железы, эпилептические приступы различной степени тяжести, в том числе – в предшествующем анамнезе, паркинсонизм, сосудистые нарушения головного мозга органической и неорганической этиологии, болезнь Альцгеймера, гипергликемия, пониженное количество эозинофилов в крови, обезвоживание, хроническая сердечная недостаточность, различных стадий, ранее перенесенный инфаркт миокарда, онкологические заболевания молочных желез.

Препарат не рекомендуется применять при беременности, кормлении грудью и в возрасте до 18 лет.

Побочные действия оланзапина

Нервная система.
Возможны головокружения, частые головные боли, весьма устойчивые к действию анальгетиков и кофеину, мигреноподобные расстройства, спонтанная слабость, астения, нарушения сна в обе стороны, стимуляция тревожного состояния, эйфории, амнестические проявления. Кроме того, часто могут проявляться следующие расстройства, вследствие длительного лечения оланзапином – обсессии, компульсии, невралгии различной сложности и генеза, парез лицевого нерва, нарушения моторных функций, эпилептические проявления, нарушения речи, тенденции к суициду, ступорозные явления, кома, точечные кровоизлияния в глаз, инсульты, нистагм, катаракта, помутнения роговицы, болевые ощущения в глазах и ушах, шум, глухота, извращение вкусовых рецепторов.

Сердечно-сосудистая система и система кроветворения.
Возможны проявления гипотензивных отклонений, нарушения сердечного ритма в сторону учащения или урежения, экстрасистолия, остановка сердечной деятельности, синюшность слизистых и кожных покровов, общее снижение количества белых кровяных телец, гемморагический синдром.

Дыхательная система.
Расстройства, сходные с клиническими признаками острых респираторных инфекций – риниты, фарингиты, усиление кашлевого рефлекса, одышка, урежение дыхательного ритма.

Пищеварительная система.
Булимический комплекс на фоне повышенного аппетита, сухость слизистых оболочек ротовой полости, повышенное слюноотделение, стоматиты, гингивиты, нарушения пищеварительных функций в желудке и тонком отделе кишечника, что проявляется изжогой, отрыжкой, упорной икотой. Кроме вышеперечисленных расстройств, возможны непроизвольные акты дефекации и воспалительные явления в печени и желчевыводящих путях.

Мочеполовая система.
Непроизвольные акты мочеиспускания, повышенное или пониженное мочеиспускание, появление в моче белка, гнойных телец, клеток крови. Часто проявляются инфекционные процессы в мочевыводящих путях и мочевом пузыре, снижение сексуальной активности, снижение потенции, эякулятивные дисфункции, нарушения менструального цикла.

Прочее.
Часто проявляются воспалительные и дистрофические патологии в области суставов, миостении, судороги, боли в костях, повышенная чувствительность к свету, очаговые облысения, сухие поражения кожи в виде дерматитов, экземы, трофических язв и папулезных сыпей.

Во время первых приемов необходимо обязательно следить за активностью печени пациента, особенно – за активностью трансмиаз. Учитывая атипичное действие оланзапина в плане стимулирования суицидальных наклонностей, обязателен стационарный контроль за пациентами в период первого курса лечения.

На время лечения необходимо прервать любую и социальную деятельность, требующую повышенного внимания, управления транспортными средствами и сложными механизмами. Прием алкогольных напитков должен быть полностью исключен.